Стероидные лекарства

Гормоны, продуцируемые корой надпочечных желез (наружным их слоем; в отличие от внутреннего, называемого мозговым слоем), состоят из четырех колец, соединенных между собой в так называемое стероидное ядро. Химические группы, присоединенные к ядру, могут изменять фармакологические свойства стероидов, и в результате, были синтезированы лекарства, обладающие более или менее выраженными противовоспалительными свойствами, а также с различной выраженностью нежелательных побочных эффектов – задержки солей и воды.

В 1955 году в клиническую практику был введен первый синтетический стероидный препарат преднизон, а три года спустя был запатентован триамсинолон. Преднизон в пять раз мощнее кортизона, но обладает теми же побочными эффектами в отношении задержки соли и воды. Триамсинолон по мощности действия не уступает преднизону, но в меньшей степени задерживает соли натрия и воду. Триамсинолон можно растворить в ацетоне. В результате получается триамсинолон-ацетонид (трианекс, триесенс, тридерм). Это очень мощное, растворимое в жирах, соединение, легко проникающее в кожу, что делает его великолепным средством лечения дерматита и псориаза – в форме мазей и лосьонов. К внутримышечным инъекциям триамсинолона иногда прибегают для лечения аллергической бронхиальной астмы, тяжелого контактного дерматита, сезонного аллергического насморка (сенной лихорадки), а также осложнений от переливания крови и реакций повышенной чувствительности к лекарствам (сывороточной болезни). В 2014 году Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США разрешило продажу без рецептов триамсинолона-ацетонида в виде назального спрея под фирменным названием назакорт.

Введение триамсинолона (кеналога) в полость суставов при остеоартритах и ревматоидном артрите обеспечивает быстрое устранение боли, обычно в течение от двадцати четырех до сорока восьми часов. Облегчение длится от шести до двенадцати недель, и инъекции повторяют два – три раза в год, что безопасно для больного. (По моему опыту могу сказать, что эффективность инъекций со временем уменьшается).

Как действуют стероиды: обоюдоострый меч

Воспаление может доставлять массу неприятностей, но не надо забывать, что оно – краеугольный камень нашей системы выздоровления и заживления повреждений. Воспаление – это ответ организма, позволяющий ему доставлять больше питательных веществ и иммунокомпетентных клеток к травмированному месту или к месту, пораженному бактериями, вирусами и токсинами. Организм весьма тонко регулирует силу воспаления. Недостаточно выраженное воспаление делает организм восприимчивым к инфекции; слишком сильное воспаление повреждает собственные ткани организма, повышает риск развития аллергии и аутоиммунных реакций. Две надпочечных железы, гипоталамус и гипофиз продуцируют мощные гормоны, регулирующие силу воспалительной реакции, а также обмен веществ, в целом поддерживают здоровое состояние мышц, костей, сердца, печени и почек. Эти гормоны воздействуют также на наше настроение и эмоции.

Стероиды, как эндогенные, так и принятые в форме лекарств, прочно связываются с глюкокортикоидными рецепторами, присутствующими практически во всех клетках организма. Это взаимодействие гормонов с рецепторами регулирует экспрессию генов в клеточном ядре, подавляет воспалительные реакции во многих тканях и органах: например, в суставах, где воспаление приводит к развитию ревматоидного артрита; в нервах, где воспаление приводит к неврологическим расстройствам; в дыхательных путях, где воспаление приводит к астме. Наиболее важные эффекты стероидов обусловлены именно таким геномным механизмом. Геномное действие происходит даже при назначении малых доз стероидов, но развивается оно сравнительно медленно. До наступления геномного эффекта проходит до восемнадцати часов после приема стероидного лекарства.

Но при введении высоких доз стероидов развивается негеномный эффект – в течение секунд или считанных минут – в результате непосредственного воздействия стероидов на клеточные мембраны. Взаимодействие стероидов с ними влияет на функцию нервных клеток в головном мозге, влияет на продукцию других гормонов, на поведение и когнитивные способности. Это очень важное различие, потому что сравнительная сила действия разных стероидов сильно отличается при геномном и негеномном действии.

Применение стероидов

Стероиды могут спасти жизнь больного в случаях анафилактического шока и других тяжелых аллергических реакций; они незаменимы в лечении аутоиммунных заболеваний и отека головного мозга, они являются неотъемлемой частью терапии лейкозов и лимфатических опухолей, а также играют важнейшую роль в предупреждении отторжения пересаженных органов. В таких случаях их ценность в качестве иммунодепрессантов и противовоспалительных средств не оспаривается. В настоящее время стероиды используются для лечения множества менее серьезных заболеваний – таких как легкие случаи дерматита, возникающего от контакта с анчаром или ядовитым плющом, потницы, а также болевых синдромов самого разнообразного происхождения. Но назначение стероидов для устранения банальных жалоб нельзя признать удачным выбором. Большинство людей, принимающих стероиды, не знают, как они работают, и насколько опасными могут быть.

Назначая лечение стероидами, специалисты начинают с самых малых доз, и назначают их на очень непродолжительное время. Критерии эффективности и неэффективности лечения надо установить до его начала, чтобы прекратить прием стероидов, если они не помогают. Типичные дозы преднизона (или их эквиваленты) следующие:

• Низкая доза: меньше 7,5 мг в сутки

• Средняя доза: от 7,5 до 30 мг в сутки

• Высокая доза: больше 30 мг в сутки

Помните, что даже малые дозы стероидов (менее 5 мг в сутки) могут стать причиной осложнений.