Пантотенат

Пантотенат, или пантотеновая кислота — это витамин. Витамин В₅. Почему он так назван? Пантос — значит всеобщий. Пантотеновая кислота присутствует во всех продуктах питания — это всеобщий витамин. И, в то же время пантотеновая кислота участвует во всех видах обмена веществ, в этом плане, пантотеновая кислота — это тоже всеобщий витамин.

Нашей фармацевтической промышленностью пантотеновая кислота выпускается в виде пантотената кальция. Это ничто иное, как кальциевая соль. D (+) пантотеновой кислоты.

Левовращающийся изомер пантотеновой кислоты витаминной активностью не обладает. Оптически неактивный рацемат, содержащий равные количества D (+) и L (-) изомеров, обладает 50 % витаминной активностью природной пантотеновой кислоты.

Пантотенат — мой самый любимый витамин. За долгие годы врачебной практики я не видел другого такого вещества, которое было бы одновременно и витамином, и высокоэффективным лекарством, и средством для наращивания мускулатуры и психотропным препаратом и даже высокоэффективным косметическим средством, которое применяется в самых различных косметических областях. Пантотенат — это современное чудо. Лекарство, которое сочетает высочайшую эффективность с совершеннейшей безвредностью. Он не только нетоксичен. Он наоборот, выводит из организма все возможные и невозможные токсины.

Мне, как практикующему врачу доставляет истинное удовольствие рассказать об этом «чудодейственном» препарате. По крайней мере, это одно из самых лучших средств, которое мы имеем на сегодняшний момент.

Витамин В₅, или пантотеновая кислота был выделен из рисовых отрубей Williams в 1935 г. В кристаллическом виде этот витамин обладает свойствами кислоты. Он содержится во всех тканях животного и растительного происхождения и очень широко распространен в природе. Пантотеновая кислота образует хорошо растворимые в воде бесцветные кристаллические соли: натриевую и кальциевую. В виде этих солей она главным образом и применяется в медицине. На западе больше распространена натриевая соль, у нас, в России — кальциевая.

Заслуживает внимание способность пантотеновой кислоты разрушаться с образованием β-аланина при нагревании в растворах кислот и щелочей. Я специально акцентирую внимание на образование из пантотеновой кислоты β-аланина, т. к. к этому вопросу мы с вами еще вернемся, чтобы рассмотреть его подробнее.

У пантотеновой кислоты имеется множество производных, таких, как пантотенамид (амид пантотеновой кислоты), пантенол, который является спиртом и который тоже заслуживает отдельного рассмотрения. Интересно, что для микробов пантенол является антивитамином, но для животных, наоборот, он является витамином с очень высокой витаминной активностью. Из других производных большое значение имеет такое соединение пантотеновой кислоты как пантетеин. В виде пантетеина пантотеновая кислота входит в состав кофермермента А. Мы, рассмотрим, отдельно и это соединение, которое выполняет в организме совершенно особую роль, которую можно сравнить по ее значимости разве что с той ролью, которую выполняет в организме ATФ. А может быть даже и сравнения такого проводить нельзя, столь велико значения в организме кофермента А.

Кофермент А, его еще иногда называют коэнзимом А (КоА) безусловно, является самым важным производным пантотеновой кислоты. Именно в этой форме пантотеновая кислота и выполняет свою роль в обмене веществ. На долю кофермента А приходится большая часть пантотеновой кислоты, присутствующей в тканях. В химическом отношении кофермент А представляет собой нуклеотид 3-фосфат-аденазил-(5–4) — дифосфо-(3,3-диметил-2,4-диоксибутирил)-β-аланин-β-цистамид.

Кофермент А имеет 3 богатые энергией фосфорные связи, так же как и АТФ. В цикле Кребса многие соединения окисляются только после того, как пройдут стадию превращения в комплекс с коферментом А. Кофермент А содержит так же в качестве составной части аминокислоту аланины, аденозин и нуклеотидный остаток.

Распространение пантотеновой кислоты в природе: Пантотеновая кислота, как уже говорилось, в природе распространена исключительно широко. Она синтезируется зелеными растениями и микроорганизмами: дрожжами, многими бактериями, в том числе кишечной флорой млекопитающих, грибками. Животные ткани неспособны к синтезу пантотеновой кислоты, но синтезируют из нее коэнзим (кофермент) А. Пантотеновая кислота содержится практически во всех продуктах животного и растительного происхождения. Особенно богаты ею печень животных, почки, яичный желток, икра, мясо. Из овощей более богаты пантотеновой кислотой цветная капуста, картофель, помидоры. Очень высокая концентрация пантотеновой кислоты в маточном молочке пчел (апилак) и составляет до 50 мг%, пивных дрожжах -14-35 мг%.

Данные о содержании пантотеновой кислоты в различных продуктах представлены в нижеследующей таблице (Ефремов В.В.)

Как видим, достаточно большое количество пантотеновой кислоты в качестве витамина можно получить при разнообразном и адекватном питании. Я не зря пишу здесь в качестве витамина. Ведь существует еще и мегавитаминная терапия, когда какой-либо витамин назначается в очень больших количествах. Он перестает выполнять одни только витаминные функции и начинает выполнять фармакологические функции лекарства.

В основном пантотеновая кислота поступает в организм человека и животных с пищей. Кроме того, в кишечнике млекопитающих и человека происходит синтез пантотеновой кислоты кишечной микрофлорой, особенно колибактериями. Проблем кишечной микрофлоры мы еще будем касаться подробно в следующей статье «Микробы — друзья и микробы — враги». Если очень тщательно измерить баланс пантотеновой кислоты, то выясняется, что выведение пантотеновой кислоты с мочой и калом намного превосходит ее потребление с пищей. Отсюда становится понятной роль нормальной кишечной микрофлоры в синтезе пантотеновой кислоты. Бактерии Е, Coli, синтезирующие пантотеновую кислоту в живом высушенном виде находятся в таком бактериальном препарате, как «колибактерин». Он вполне может быть использован для нормализации баланса пантотеновой кислоты в организме.

Содержание пантотеновой кислоты в сыворотке крови человека составляет от 50 до 100 мкг%.

Еще раз повторим, что основная роль пантотеновой кислоты заключается в том, что она входит в кофермент А. Этот кофермент играет фундаментальную роль в обмене веществ. Ни одна реакция в живом организме не может произойти без его участии.

Окисление и биосинтез жирных кислот, окисление кетоновых тел, цикл Кребса — «энергетический котел» митохондрий, дающий нам самое большое количество энергии, биосинтез стероидов (в том числе и тестостерона), нейтральных жиров, фосфолипидов (!), порфиринов, синтез ацетилхолина (!), ацилирование ароматических аминов, глюкозамина, синтез гипнуровой кислоты, реакции фосфорилирования и образования АТФ и других макроэргических фосфатов — вот далеко неполный перечень того, в чем участвует кофермент А. Связано это с тем, что КоА осуществляет в организме реакции ацитилирования (присоединения ацильных остатков) и переацитилирование — перенос уксусной кислоты от одного соединения к другому.

Надо заметить, что даже при нормальном содержании в организме пантотеновой кислоты, содержание кофермента А в организме снижается при белковом голодании. Поэтому клиническое и спортивное применение пантотената всегда должно сопровождаться полноценным белковым питанием.

Кофермент А богат фосфорными связями, легко способными отдавать энергию. Это делает кофермент А универсальным источником энергии в организме, который лишен избирательности, какой, обладает, например, АТФ. Если АТФ может использовать только в строго определенных реакциях, то кофермент А дает энергию тем реакциям, которым она в данным момент нужнее всего. При конденсации КоА со щавелегоуксусной кислотой образуется лимонная кислота, которая окисляется в цикле Кребса, а цикл Кребса, напомню вам, является самым большим по количество вырабатываемой энергии циклом организма и протекает на внутренней мембране митохондрий. Вся энергия, образующаяся при ином, запасается в виде АТФ.

Многие серьезно настроенные авторы считают, что кофермент А занимает центральное положение, в обмене веществ, и приводят тому очень серьезные доказательства. Попробуем изобразить это в виде схемы (Смирнов М.И.)

Все мы знаем, что самое большое количество энергии заключено в жирных кислотах. Жирные кислоты, однако, чрезвычайно плохо окисляются, помимо того, что они просто плохо проникают и клетки. Использование жирных кислот в качестве основного источника энергии требует многих лет тренировки и высокой спортивной квалификации. Основным же источником энергии в организме были и остается глюкоза, и, в первую очередь, в силу своей легкой окисляемости. Мало кто знает, однако, что с помощью обычного витамина легко можно активизировать как проникновение жирных кислот в клетку, так и их окисление. Речь идет не о широко рекламируемом карнитине, а о самом обычном пантотенате кальция, который за гроши мы можем купить в соседней аптеке.

Ацетилкоэнзил А активизирует жирные кислоты. В начале ацетил КоА связывается с жирной кислотой, а потом это соединение претерпевает ряд превращений. Не будем загружать вас формулами. Скажем только, что длинная молекула жирной кислоты «кочует» из одного кофермента А к другому, каждый раз укорачиваясь на один остаток. И этот остаток легко проникает в митохондрии, окисляясь там, в цикле Кребса и выделяя энергии намного больше, чем выдает глюкоза.

Из избытка кофермента А в организме идет биосинтез жирных кислот в цитоплазме клеток. Эти жирные кислоты имеют одну особенность. При малейшем дефиците энергии в организме они легко, в отличие от обычных жирных кислот окисляются, поставляя организму необходимую энергию.

Мы уже знаем, что при дефиците глюкозы соревновательная нагрузки, круговые тренировки и т. д., этот дефицит восполнить очень трудно. Ведь организм в состоянии перегрузок плохо воспринимает энергию, введенную извне. О фосфорилированных углеводах и невозможности организма воспринять простую глюкозу во время больших физических нагрузок мы с вами уже говорили и не один раз.

Окисление жирных кислот при дефиците углеводов идет не полностью и только до стадии кетоновых тел: ацетон, ацетоуксусная кислота, (β-оксимасляная кислота и т. д. Так вот, вмешательство ацетил-КоА помогает решить эту проблему, более полно окисляя в жирные кислоты и избавив организм от одного из активных токсинов усталости.

Ацетил-КоА принимает участие в окислении пировиноградной кислоты, которая также является одним из «токсинов усталости». Кофермент А как бы «включает» пировиноградную кислоту в цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), где она подвергается полному окислению с образованием АТФ. Бесперебойная работа по превращению пировиноградной кислоты — это единственный источник снабжения энергией для очень многих тканей. К тому же, не будем забывать, что пировиноградная кислота — это один из основных «токсинов усталости» и устранение пировиноградной кислоты из окисления в цикле трикарбоновых кислот (цикл Кребса) направляет ее на путь превращения молочной кислоты. А уж что такое молочная кислота, я думаю, никому объяснять не надо.

Синтез фосфолипидов из Ацетил-КоА идет настолько активно, что даже если бы пантотенат не обладал никакими другими достоинствами, его стоило бы использовать с одной только этой целью. Из фосфолипидов состоят клеточные мембраны. Фосфолипиды, постоянно входят, и выходят из клеточных мембран, осуществляя их постоянный «текущий ремонт». От интенсивности этого текущего ремонта зависит прочность клеточных мембран, их устойчивость к неблагоприятным факторам окружающей среды и, конечно же, функционирование. Особенно высоким содержанием фосфолипидов отличаются нервные клетки и их волокна. На втором месте стоят клетки печени, где собственно и синтезируются фосфолипиды. Фосфолипиды не просто укрепляют нервные клетки и печень. Они обладают антиоксидантными свойствами, блокируя действие на организм свободных радикалов, вызывающих самую различную возрастную патологию! Фосфолипиды — это главный фактор долголетия организма, т. к. именно фосфолипиды удаляют холестерин из мягких холестериновых бляшек. Фосфолипиды значительно снижают общее содержание холестерина в организме, особенно его атерогенных фракций. Фосфолипиды проявляют даже противораковое действие, удлиняя жизнь больных раком более чем в 2,5 раза.

Стимуляция цикла трикарбоновых кислот вообще заслуживает отдельного разговора. Основной метаболический котел на внутренней мембране митохондрий, он «сжигает» вообще все, что в него попадет, но с разной скоростью и интенсивностью. Все вещества, попадающие в цикл Кребса, проходят превращение через стадии соединения с коферментом А или лимонной кислотой. Лимонной кислоте вообще принадлежит особая роль. Она запускает «цикл трикарбоновых кислот», который называют еще по этой причине «лимоннокислым циклом». Лимонная кислота способствует наиболее полному сжиганию попавших в лимонный цикл веществ, вплоть до алкоголя, ядовитых альдегидов, кетоновых тел, молочной кислоты и т. д.

В условиях предельных физических нагрузок организм постоянно испытывает дефицит лимонной кислоты. И здесь, опять на выручку организму приходит кофермент А, конденсируясь со щавелеуксусной кислотой, Ацентил-КоА синтезирует лимонную кислоту. Эта реакция занимает одну из ключевых позиций в общей схеме окислительных процессов. Поскольку с помощью этой реакции и циклетрикарбоновых кислот происходит окончательное окисление жиров и углеводов до воды и углекислого газа с максимальным выходом энергии.

Мы уже говорили о том, что как пантотена сам по себе, так и его производное — Ацетил-КоА способны расщепляться с образованием аминокислоты аланина. Аланин — это аминокислота совершенно особенная. В процессе мышечной деятельности мышечная ткань распадается с образованием большого количества аланина. В печени (а при больших нагрузках в почках и кишечнике) аланин превращается в глюкозу, которая не даст упасть содержанию гликогена в печени и в мышцах. В принципе, в глюкозу может превратиться едва ли не все, что попадет в печень во время больших физических нагрузок, но аланин является активной аминокислотой, основным поставщиком глюкозы для «голодной печени». Для того чтобы обеспечить поступление аланина, мышечная ткань вынуждена распадаться в самом тренировочном процессе, а это крайне нежелательно. И здесь нам на помощь приходит пантотенат. Адекватно большие дозы пантотената, принятые накануне тренировки вполне способны обеспечить организм адекватным количеством аланина. К тому же глюкоза, образующаяся из этого аланина, при определенных условиях снова может преобразоваться в аланин в едином «глюкозо-аланиновом шунте», который так и называется.

Ацетил-КоА является сильным стимулятором синтеза в организме стероидных соединении. Избирательности он не проявляет. Под его влиянием усиливается синтез стероидов в надпочечниках, но еще больше, в половых железах. Увеличение синтеза надпочечниками всех стероидов не сопровождается набором излишней жировой ткани или развитием катаболических реакций. Стероидов очень много, некоторые из них (имеем в виду стероиды надпочечников) является предшественниками стероидов половых гормонов надпочечникового происхождения. Очевидно, с этим и связано отсутствие катаболического действия. А вот анаблическое действие присутствует в полной мере, т. к. пантотенат помимо всего прочего усиливает синтез тестостерона в тестикулах.

Ацетил-КоА является сильным физиологическим стимулятором синтеза гемоглобина и тем самым значительно улучшает кислородного (помимо энергетического) обеспечение тканей.

Я, как практикующий врач, не видел ни одного вещества витаминной недопинговой природы, которое бы так сильно увеличиваю синтез ацетилхолина как пантотенат. Синтез ацетилхолина увеличивается мягко, физиологично и достигает таких величин, которых нельзя добиться даже допинговыми препаратами. Ацетилхолин — это не просто основной по своему удельному весу в организме нейтролизатор, который передает нервные импульсы. Это единственный медиатор, передающий возбуждение с нерва на мышцу, значительно увеличивая тем самым мышечную силу. Вся парасимпатическая система — система синтеза в качестве нейро-медиатора использует ацетилхолин.

Недостаточность пантотеновой кислоты отражается на организме крайне плохо:

1. Замедляется рост, происходит потеря веса, в далеко зашедших случаях развивается коматозное состояние и смерть;

2. Повреждения у человека волос, а у животных шерсти и перьев. Наблюдается поседение волос, шерсти и перьев, их выпадение, развитие дерматита — воспаление кожи;

3. Дегенеративные изменения оболочки спинного мозга, задних корешков и нерва. Из-за этого развивается: дискоординация движений, спастичность, параличи;

4. Нарушения со стороны желудочно-кишечного трата: потеря аппетита, язва кишечника, колиты, диарея, снижение кислотности на протяжении всего желудочно-кишечного тракта;

5. Изменения со стороны органов размножения. Недоразвитие половых органов, рассасывание зародышей, стерильность;

6. Повреждение надпочечников. Атрофия надпочечников, некроз. Нарушение биосинтеза стероидных гормонов;

7. Торможение образования антител. Резкое повышение чувствительности к инфекциям;

8. Нарушение синтеза гемоглобина;

9. Мышечная слабость;

10. Утомление, недомогание, нарушения сна, снижение работоспособности.

В эксперименте при ежедневном внутривенном введении пантотената кальция показано, что при этом:

1. Значительно улучшается состояние печени. Выделение экспериментально вводимых радиоактивных веществ увеличивается в 2 раза;

2. Проявлялось отчетливое стимулирующее действие на надпочечники и половые железы;

3. Увеличивались мышечная сила и выносливость;

4. Уменьшалось содержание сахара в крови, и значительно повышалась чувствительность к инсулину;

5. Значительно понижался основной обмен, что свидетельствовало о большом сопряжении окисления и фосфорицирования;

6. Увеличивалась активность как парасимпатической, так и симпатической нервной системы.

Мое знакомство с пантотенатом кальция в качестве практического врача началось много лет тому назад. Было в моде прописывать пантотенат кальция в качестве противоаллергического средства на основании того, что он обладает свойством стимулировать кору надпочечников. Назначали его всем больным по 1 таблетке 3 раза в день, и вполне естественно было то, что абсолютно никакого эффекта он не давал. Как тогда, так и сейчас пантотенат кальция выпускается в таблетках по 0,1 г. Здесь надо отметить, что мы как раз имеем дело в тех случаях, когда эффект дает меганитами иная терапия. Официальная медицина разрешает принимать пантотенат кальция в дозах до 0,8 г. Это еле-еле позволяет проявиться его действию. Чтобы терапевтическое действие пантотената кальция проявилось, его необходимо потреблять в дозах от 3 г в сутки и выше. В эксперименте больным красной волчанкой (неизлечимое смертельное заболевание) давали большие дозы — до 15 г пантотената кальция и не наблюдалось абсолютно никаких побочных действий, а жизнь больных удавалось существенно продлить.

Назначение пантотената кальция в дозах от 0,8 до 1,5 г в сутки позволяло справиться с синдромом хронической усталости (синдромом хронического переутомления). Это навело меня на мысль, что пантотенат кальция можно использовать в спортивной практике для повышения выносливости. И действительно, оказалось, что даже в дозах от 0,8 до 1,5 г в сутки пантотенат кальция увеличивал выносливость бегунов почти в 2 (!) раза. При этом резко понижался основной обмен, возрастала переносимость высоких температур, замедлялась частота сердечных сокращений и уменьшалась сила сердечного толчка. Пробы с задержкой дыхания показали значительное повышение устойчивости организма к недостатку кислорода. Все это, очевидно, было обусловлено энергизирующим действием ацетил-КоА, его способностью усиливать окисление жирных кислот и активизировать цикл Кребса.

Дальнейшие наблюдения показали, что способность пантотената кальция активизировать синтез ацетилхолина носит выраженный характер. Под влиянием приема больших доз (до 3 г/сут) пантотената кальция значительно повышалась мышечная сила, и начинался прирост мышечной массы. Причем, в ряде случаев эффект от приема пантотената кальция превышал эффект от приема анаболических стероидов. В начале приема пантотената появляется своеобразное ощущение скованности в мышцах, вызванное резким усилением синтеза ацетилхолина. Тонус парасимпатической нервной системы нарастает, однако самостоятельно лишь до определенного момента. В дальнейшем, нарастание в организме содержания ацетилхолина начинает стимулировать повышение тонуса симпатической нервной системы и характерная закрепощенность исчезает. В дальнейшем активность вегетативной нервной системы нарастает сбалансированно. Одновременно с парасимпатической повышается и активность симпатической нервной системы. Такой сбалансированный рост приводит к значительному подъему работоспособности, в особенности спортивной. Повышается устойчивость, как к низким, так и к высоким температурам, но рост устойчивости к высоким температурам преобладает.

Нарастание мышечной массы па фоне применения пантотената кальция происходит без увеличения потребления белковой, либо какой-то другой пищи. Это происходит потому, что пантотенат является сильным антикатаболическим средством. В данном случае прирост мышечной ткани осуществляется не столько за счет усиления синтеза белковых структур, сколько за счет замедления их распада.

Пантотенат кальция обладает замечательным свойством укреплять нервную систему. Он не обладает ни тормозящим, ни возбуждающим действием. Просто человек приобретает повышенную устойчивость ко всем стрессовым факторам, и это качество я считаю особенно ценным. К успокаивающим препаратам человек привыкает и их очень быстро приходиться отменять. Пантотенат укрепляет нервную систему стабильно. Эффект остается даже после отмены препарата. В спорте это имеет особое значение. В цепочке: нервный центр —> нервный проводник —> мышца, в первую очередь утомляется нервный центр, во вторую очередь — нервный проводник и лишь в третью очередь — сама мышца. Пантотенат предотвращает утомление в первую очередь как раз в нервных центрах, во вторую очередь в нервных проводниках и, в последнюю очередь, в мышцах.

Свойство пантотената не успокаивать, а именно укреплять нервную систему, было замечено фармакологами уже давно. Был создан препарат под названием «пантогам», который представляет из себя комбинацию пантотеновой кислоты и гамма-аминомасляной кислоты, тормозного нейро-медиатора. В отличие от пантотената, пантоган обладает еще противосудорожным и успокаивающим действием. В остальном он действует так же, как и пантотенат.

В спортивной практике пантогам может применяться с еще большим успехом, нежели пантотенат кальция. Однако по цене он почему-то ровно в 40 раз превосходит пантотенат.

Пантотенат кальция не обладает токсичностью. В эксперименте добровольцы принимали внутрь по 100 г пантотената кальция в сутки, и единственным побочным действием был понос, вызванный резкой активизацией парасимпатической нервной системы.

Антистрессовое действие — это не единственное достоинство пантотената. Его способность усиливать синтез тестостерона достигает таких величин, что это приводит к значительному усилению половой функции. Пантогам таким действием не обладает, по-видимому, из-за своего тормозного компонента. В увеличении половой функции под действием пантотената играет роль увеличение чувствительности нервных окончаний, где медиатором является ацетилхолин.

Спирт пантенол, на который мы обращали внимание в начале нашей стать, и является шестиатомным спиртом, производным пантотеновой кислоты, которое используется для лечения ожогов. Пантенол выпускается в специальной аэрозольной упаковке. Это одно из самых лучших средств лечения ожогов.

Очень интересным свойством является способность пантотената усиливать рост волос на голове. Волосы становятся более прочными и не секутся. Широко рекламируемый шампунь «Пантин пpo-V» — это просто искаженное название «Пантотенат витамин В₅». Это самый обычный шампунь с добавлением пантенола. И он действительно является единственным шампунем, который по- настоящему укрепляет волосы. Впрочем, пользоваться этим шампунем для улучшения роста волос вовсе не обязательно. Достаточно принимать пантонат кальция внутрь для повышения спортивной работоспособности, а уж волосы как-нибудь вырастут само собой.

В литературе описана высокая эффективность пантотеновой кислоты при лечение разного рода кожных заболеваний как местно, в виде пантенола, так и внутренне в виде пантотеновой кислоты.

В клинической практике мне пришлось столкнуться с тем, что пантотенат кальция уменьшая потребность организма в кислороде, высокоэффективен при ишемической болезни сердца, к тому же увеличивает силу сердечных сокращений. При гипертонической болезни он снижает артериальное давление, при травмах сокращает время заживления, как сложных переломов, так и простых ушибов.

В спортивной практике пантотена кальция может использоваться практически в любом виде спорта для повышения спортивной работоспособности увеличении объема тренировочных нагрузок. Ограничено, быть может его применение в игровых видах спорта из- за уменьшения скорости двигательной реакции на начальных этапах применения. Особенно же эффективен пантотенат в аэробных видах спорта, связанных с длительным проявлением выносливости (марафонский бег и т. д.) и в чисто силовых видах спорта, не связанных с проявлением быстрой силы (культуризм, пауэрлифтинг). Я думаю, что еще будут созданы новые, более эффективные производные пантотеновой кислоты, которые найдут свое применение, как в лечебной, так и в спортивной практике.