Растение ядовито, содержит алкалоиды: гомо-хелидонин, хелеритрин, сангвинарин, протопин и др. (свыше 20 алкалоидов).

Сегодня чистотел все шире применяется и в научной медицине. Имеется в виду не только сведение бородавок сырым соком, но и другие кожные болезни, которые лечат отваром (чаем) из чистотела. Объясняется это, по-видимому, тем, что некоторые алкалоиды обладают бактерицидным действием. В надземной части растения содержится до 2,3 % алкалоидов: хелидонин, сангвинарин, хелеритин, спартеин, протопин и другие, а также до 4,3 % органических кислот, дубильные вещества, флавоноиды, провитамин А, витамин С (до 170 мг).

Алкалоиды чистотела изучены в экспериментах. Не будем перечислять, какой из них оказывает какое воздействие, но каждое весьма любопытно. Часть вызывает угнетенное состояние и паралич центральной нервной системы, часть действует как судорожный яд, другие усиливают секрецию слюнных желез и действуют на перистальтику кишечника, обладают наркотическим воздействием, тонизируют гладкую мускулатуру матки, снижают порог возбудимости вегетативной нервной системы.

Содержит флавоноиды, органические кислоты (янтарную, яблочную, холедоновую, лимонную), дубильные вещества, витамин С, каротин (провитамин А), фитонциды и сапонины. Млечный сок содержит смолистые вещества, жирные масла. В листьях чистотела обнаружены важные микроэлементы: цинк, молибден, селен, медь, бром, барий, серебро.

В лечебных целях используется свежая и высушенная трава чистотела, порошки, мази, свежий млечный сок, настои, отвары в виде примочек, компрессов, ванночек, ванн, как составной компонент лекарственных препаратов.

В желтом млечном соке чистотела содержатся различные алкалоиды, близкие к группе опиума. Один из них считается цитотоксичным (разрушающим клетки). Кроме того, растение содержит сапонины, флавоноиды, немного эфирного масла, каротиноиды, сердцевозбуждающее вещество и ферменты.

Свежий сок, а также отвар травы задерживает рост патогенных грибов. По предложению ученых чистотел нашел применение для лечения туберкулеза кожи. Применяется внутрь в виде настоя или в составе сборов как желчегонное и спазмолитическое при болезнях печени.

В народной медицине свежим соком чистотела сводят бородавки. Настой на водке применяют для лечения мелких ран и язв, в отваре купают детей при золотухе.

Препараты чистотела (настои, соки, отвары, экстракты, мази, таблетки) обладают противовоспалительным, бактериостатическим, противовирусным, противоопухолевым, желчегонным, мочегонным, спазмолитическим, противогрибковым, обезболивающим и гипотензивным действием.

На пастбищах чистотел скотом не поедается: вызывает отравление, сильное воспаление желудка и кишечника. Свиньи, например, съев чистотел, не только теряют силы, но и заметно глохнут. Безвреден чистотел только для пятнистых оленей.