Всего спустя два года после открытия тестостерона в 1937 году были зарегистрированы первые медицинские препараты, его содержащие. В настоящее время в распоряжении врачей во всем мире имеются десятки коммерческих препаратов, содержащих тестостерон, которые используются при лечении широкого спектра медицинских состояний.

Помимо терапии гипогонадизма и других связанных эндокринных патологий препараты тестостерона используют для лечения анемий, остеопороза, иммунных и мышечных заболеваний, а также патологии бронхолегочной системы.

Применение тестостерона при анемии, вызванной почечной недостаточностью, или при апластической анемии, повышает количество гемоглобина, снижает потребность в переливаниях крови и улучшает качество жизни, однако не уменьшает смертность. Однако и в том, и в другом случае тестостерон не является основным предпочитаемым видом лечения, уступая эритропоэтину как препарату выбора в случае почечной анемии и трансплантации костного мозга как терапии выбора в случае апластической анемии.

Одним из клинических применений препаратов тестостерона является лечение истощения (кахексии) при ВИЧ-инфекции и других состояниях, где снижение массы тела является важным неблагоприятным фактором для выживания (например, онкологических заболеваниях или туберкулезе). На данный момент активно исследуется гипотеза о том, что андрогены могут продлить жизнь таких больных за счет увеличения аппетита и/или массы тела.

Однако в последние десятилетия препараты, нормализующие уровень тестостерона, наиболее часто используются для лечения дефицита тестостерона у мужчин и связанных с этим эндокринных состояний.