Упрощаем

GHB (гаммагидроксибутират; продается под маркой Xyrem) – это вещество, угнетающее центральную нервную систему, а также метаболит ингибиторного нейромедиатора ГАМК. Следовательно, он естественным путем образуется в мозге, хотя и в малых количествах, гораздо меньших, чем используются при употреблении и злоупотреблении в развлекательных целях. Когда GHB был впервые получен в лабораторных условиях в 1964 году, его предполагалось использовать для анестезии; также его испытывали в качестве обезболивающего. Но фармацевтические компании препарат не заинтересовал, так как часто вызывал судороги и рвоту. Он более или менее сошел со сцены до 1980-х, когда его начали продвигать и продавать как биодобавку для наращивания мышц, предназначенную для атлетов и бодибилдеров. Однако к 1990 году накопилось так много сообщений о токсичности GHB, что FDA объявило этот препарат небезопасным и запретило продавать его без рецепта. В 2000 году он был внесен в Список контролируемых препаратов I, а в Великобритании в 2003 году отнесен к препаратам класса C согласно Закону о злоупотреблении наркотиками (1971) и сегодня является контролируемым препаратом во всех странах ЕС. Тем не менее использование GHB продолжает нарастать, в особенности в качестве «клубного наркотика», наряду с кетамином и рогипнолом (он же флунитразепам – бензодиазепин, также оказывающий обширные амнестические эффекты). Эти наркотики популярны на дискотеках, так как дают примерно такой эффект, как и алкоголь, но не вызывают похмелья. Опросы, проведенные в Великобритании в группе из 3873 тусовщиков, самостоятельно вызвавшихся для этого, позволяют предположить, что в их кругу таких не менее 15–20 %, но в целом по популяции этот процент гораздо ниже. В рамках Европейского проекта исследования употребления школьниками алкоголя и наркотических веществ, реализованного в двадцати пяти странах Европы в 2003 году, всего 0,5–1,4 % подростков в возрасте 15–16 лет хотя бы раз пробовали GHB.

Примерно через двадцать минут после приема (обычно перорального) GHB-наркоман испытывает различные эффекты, зависящие от дозировки, настроения и конкретных обстоятельств. Светлая сторона такова: человек обычно испытывает прилив сил, выносливости и чувственной восприимчивости. Ощущается эйфория, счастье, расслабление и сексуальное раскрепощение. Темная сторона: вместе с этим наркоман обычно теряет мышечную координацию, испытывает головные боли, тошноту, сонливость, амнезию и головокружение; человеку сложно сконцентрироваться, тяжело дышать, его тошнит. При высоких дозах GHB может усыплять, вызывать брадикардию, потерю самоконтроля, бессвязность речи, судороги, обездвиженность, кому и даже смерть. Кайф от GHB может продолжаться до четырех часов кряду, но его можно продлить, если сочетать GHB с другими подобными наркотиками.

По-видимому, поведенческие эффекты GHB во многом обусловлены его взаимодействием с рецепторами ГАМК_Б. Структурно эти рецепторы очень отличаются от ГАМК_А, и до сих пор не удается с определенностью сказать, как именно взаимодействия GHB с данными рецепторами вызывают поведенческие эффекты. Кроме того, этот наркотик влияет на дофаминовую сигнализацию и на другие нейромедиаторы, в том числе на серотонин и норадреналин.

При употреблении GHB на протяжении долгого времени у человека развивается привыкание и зависимость. Эта зависимость может быть настолько сильной, что некоторые наркоманы принимают новые дозы примерно через каждые два часа, чтобы избежать симптомов ломки. Клинические признаки ломки от GHB напоминают похмелье от этанола и/или бензодиазепина, только наступают быстрее, как правило, не позже чем через несколько часов после приема очередной дозы, а через сутки становятся особенно суровыми – это свидетельствует, что наркотик расщепляется быстро. К наиболее распространенным характеристикам такого синдрома отмены относятся: тремор, неровное сердцебиение, тревожность и возбуждение, галлюцинации, потливость, гипертензия и спутанность сознания. Хотя судороги в данном случае встречаются реже, чем при этаноловом похмелье, возбуждение и другие нейропсихиатрические проявления при синдроме отмены GHB более выраженные. Зависимость от GHB лечат высокими дозами бензодиазепинов или барбитуратов, если у пациента уже развилась толерантность к бензодиазепинам.

В итоге для этого наркотика все-таки нашлось применение в медицине, и выдача одобрения на это была воспринята как весьма спорный шаг, поскольку GHB уже был в списке I контролируемых препаратов и до сих пор там остается. Тем не менее в 2002 году FDA выдало разрешение на использование этого препарата для лечения нарколепсии (нарушения сна). GHB успешно применяется при лечении пациентов, которые не могут спать по ночам, слишком долго спят днем и страдают катаплексией – внезапной потерей мышечной координации, обычно случающейся из-за сильных переживаний, например гнева или фрустрации. Все три перечисленных симптома значительно ослабевают благодаря применению GHB. Чтобы получить одобрение, компания согласилась на внедрение уникальной программы управления рисками, получившей наименование «Xyrem Success Program». Она разработана, чтобы гарантировать, что препарат принимают только пациенты с нарколепсией и он не попадает к другим людям. Существует реестр пациентов, отслеживаемый FDA, и только для этих людей Управление по борьбе с наркотиками допускает выписывание рецептурной версии препарата категории III, причем рецепт может продлеваться, если там указан номер, присвоенный Управлением по борьбе с наркотиками. Чтобы предотвратить злоупотребление, центральная аптека распределяет препарат и обязывает использовать специальную форму для выдачи рецепта, удостоверяющую, что врач ознакомлен со спецификой такого лечения.