Наркотики и различные психоактивные средства использовались в медицинских и немедицинских целях на протяжении тысячелетий.

Так, опий был известен шумерам, египтянам, грекам и как обезболивающее средство, и как препарат, изменяющий психическое состояние. Выделенный в 1803 г. морфин — один из алкалоидов опия — становится в XIX в. наиболее часто применяемым обезболивающим препаратом и наркотиком. В 1874 г. был синтезирован диацетилморфин (героин), который вначале тоже назначался как обезболивающее средство, а в XX в. стал одним из наиболее распространенных наркотиков. Злоупотребление кодеином, содержащимся в опии, получило распространение во второй половине XX в. Однако никогда по масштабам оно не было сопоставимо с распространенностью морфинизма и героиномании.

Конопля (каннабис) и приготовленные из конопли различные психоактивные препараты (марихуана, гашиш) использовали в Китае еще 5 тыс. лет назад. Психоактивные свойства каннабиса были известны Геродоту. Особое распространение злоупотребление каннабисом в США и в Европе получило в XX в. В настоящее время гашишемания является весьма распространенной формой наркомании в России и в странах СНГ.

Эфедрин как стимулирующее средство был известен в Китае 5 тыс. лет назад. В XX в. получило распространение злоупотребление эфедрином, кустарно обработанным эфедрином, синтетическими аналогами эфедрина (амфетамином, метамфетамином, эфедроном), а также другими производными фенилалкиламина.

Кокаин использовался ацтеками и инками как стимулирующее средство. В Европе и в США злоупотребление кокаином стало достаточно масштабным в XX в. В России кокаинизм был распространен в 20-х гг. прошлого века, затем злоупотребление этим наркотиком прекратилось на десятилетия и возобновилось в 90-х гг. В США усиление злоупотребления кокаином началось в 80-х гг. XX в.

Злоупотребление снотворными из группы барбитуратов началось в первые десятилетия прошлого века. Вскоре выяснилось, что снотворные средства могут вызвать зависимость. Поэтому некоторые барбитураты стали рассматриваться как наркотики. С 60-х гг. XX в. началось злоупотребление бензодиазепинами. Постепенно выяснилось, что в некоторых случаях возможно развитие зависимости от них.

Использование психоделических препаратов (галлюциногенов) — псилоцибина и мескалина — в качестве средств, резко изменяющих психическое состояние, было известно ацтекам. В Южной Америке эти препараты до сих пор применяются как галлюциногены. Злоупотребление диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД) и родственными препаратами началось в 50-х гг. XX в. Некоторое время ЛСД пытались использовать как лекарственное средство, но вскоре от этого отказались. В США масштабы применения ЛСД уменьшились по сравнению с 60-ми гг.

Злоупотребление фенциклидином и близкими к нему препаратами отмечалось в 60-х гг. XX в. в США, потом в Европе. В дальнейшем частота потребления этого наркотика значительно уменьшилась. В России злоупотребление фенциклидином практически не встречается.

Злоупотребление кетамином (калипсолом) получило некоторое распространение среди подростков в России за последние 10 лет.

Потребление летучих веществ (ингалянтов) как психоактивных препаратов началось в США и в Европе во второй половине XX в. В России этот вид токсикомании был зарегистрирован позже. В основном ингалянтами злоупотребляли дети школьного возраста и подростки. В последние годы масштабы злоупотребления ингалянтами сократились.