В качестве основного лекарственного сырья используется трава чистотела большого. Заготавливают ее во время цветения, срезая ножами или серпами, а при густом стоянии скашивают косами цветущие верхушки без грубых нижних частей. Из-за ядовитости растения во время сбора сырья не следует касаться руками лица, глаз; после работы необходимо тщательно вымыть руки. Сбор сырья чистотела можно проводить только в сухую погоду. Сушат без промедления в сушилках при температуре до 50–60 ^оС, на чердаках или под навесами с хорошей вентиляцией, разложив рыхло тонким слоем, периодически перемешивая. При медленной сушке и в тех случаях, когда разложено толстым слоем, сырье буреет и загнивает. Сырье считается сухим, если стебли при сгибании ломаются, а не гнутся. Срок годности сырья – 3 года. Запах сырья своеобразный.

В народной медицине широко используется сок чистотела большого, отвары, ванны, порошок при различных кожных заболеваниях: грибковых заболеваниях, экземах, кондиломах, крапивнице, рожистом воспалении, мозолях, язвах, псориазе, чесотке, ожогах, фурункулезах, бородавках, веснушках.