В траве череды содержатся каротин (50 мг/%), аскорбиновая кислота (60–70 мг/%), немного эфирного масла, горечи и слизи, дубильные вещества конденсированного ряда (4,46 %), флавоноиды: лютеолин, бутеин, аурон), кумарины (умеллиферон и скополептин) и др.

Трава череды обладает мочегонными и потогонными свойствами, улучшает пищеварение, нормализует нарушенный обмен веществ. Лекарственные свойства препаратов череды в определенной степени, по-видимому, обусловливаются наличием аскорбиновой кислоты и марганца, которые имеют важное значение в физиологических превращениях веществ. Ионы марганца в составе ферментных систем влияют на процессы кроветворения, свертываемость крови, на деятельность желез внутренней секреции. Масляные экстракты травы череды, содержащие значительные количества нерастворимого в воде, но хорошо растворимого в жирах каротина, обладают противовоспалительными и ранозаживляющими свойствами. Дубильные вещества, до 66 % которых составляют полифенолы, придают растению ярко выраженные бактерицидные свойства.

С лечебной целью используют траву череды (внутрь и наружно) при подагре, остеохондрозе, ревматизме, диабете, нарушении обмена веществ, бронхите, плохом пищеварении, переломе костей, кожных болезнях, злокачественных опухолях, а также как мягчительное, потогонное и мочегонное средство. Наружно отвар используют в виде ванн и примочек при диатезе, нейродермите, фурункулезе, себорее, язвах, ранах и новообразованиях.

Настой череды трехраздельной применяют при нарушении обмена веществ, как средство, улучшающее аппетит и пищеварение, легкое потогонное, мочегонное, желчегонное и седативное.

Свежие или растертые листья череды трехраздельной прикладывают к инфицированным ранам и язвам. Сухие листья в виде порошка используют как присыпку при гноящихся ранах и язвах.